Kas ir pirimetamīns? Kāpēc lieto pirimetamīnu? Kas jāņem vērā par iespējamām blakusparādībām zāļu lietošanas laikā? Sīkāk apskatīsim SignsSymptomsList par pirimetamīnu tālāk analizētajā rakstā!
Aktīvā viela : pirimetamīns . Zālēm
ir tāda pati aktīvā viela :
saturu
1. Kas ir pirimetamīns?
Pirimetamīna zāles
Zāļu forma un stiprums (kombinētā forma)
- Fansidar tabletes: 25 mg pirimetamīna un 500 mg sulfadoksīna.
- Maloprim tabletes: 12,5 mg pirimetamīna un 100 mg dapsona.
Farmakoloģija un darbības mehānisms
- Pirimetamīns ir diaminopirimidīns, kas pēc struktūras ir tuvu trimetoprimam. Zāles ir efektīvas Plasmodium falciparum eritrocītu stadijā un mazāk efektīvas P. vivax, P. ovale un P. malariae.
- Turklāt pirimetamīns arī kavē odu sporulācijas fāzi. Tāpēc ir iespējams samazināt slimību pārnešanu sabiedrībā.
- Zāles pirimetamīns darbojas, inhibējot dihidrofolāta reduktāzi, enzīmu, kas nepieciešams parazīta folijskābes sintēzei.
2. Zāļu Pirimetamīna indikācijas
- Pret zālēm jutīgo Plasmodium celmu izraisītās malārijas profilakse.
- Pirimetamīnu kombinācijā ar sulfadoksīnu (Fansidar) lieto malārijas ārstēšanai, ko izraisa pret hlorokvīnu izturīgs P. falciparum celms.
- Fansidar lieto malārijas profilaksei cilvēkiem, kas ceļo uz malārijas endēmiskiem apgabaliem, kur P. falciparum ir rezistents pret hlorokvīnu.
- Tomēr P. falciparum celmi var arī attīstīt rezistenci pret Fansidar.
- Ne tikai tas, ka pirimetamīns ir efektīvs arī toksoplazmas izraisītu slimību ārstēšanā.
3. Pirimetamīnu nedrīkst lietot, ja
- Vai kādreiz ir bijusi alerģija pret pirimetamīnu.
- Personām bija megaloblastiska anēmija folātu deficīta dēļ.
- Kontrindicēts pacientiem ar smagu nieru mazspēju, smagiem aknu parenhīmas bojājumiem vai hematopoētiskiem traucējumiem
- Turklāt zāles nedrīkst lietot personām, kuras ir
+ bērni <2 mēneši="">
+ sievietes, kurām tūlīt būs dzemdības, vai baro bērnu ar krūti.
4. Kā efektīvi lietot pirimetamīnu
4.1. Malārijas profilakse
- Subjekti ir pieaugušie un bērni, kas vecāki par 10 gadiem: deva 25 mg/reizi/nedēļā
- Bērni vecumā no 4 līdz 10 gadiem: deva 12,5 mg/reizi/nedēļā
- Zīdaiņiem un bērniem līdz 4 gadu vecumam: deva 6,25 mg/reizi/nedēļā
- Radikālajai ārstēšanas shēmai jāvirzās cauri raksturīgajiem agrīna vai vēlīna recidīva posmiem, katrā gadījumā vismaz 10 nedēļas.
4.2. Akūtas malārijas epizodes
- Pirimetamīns jālieto vietās, kur pastāv tikai uzņēmīgas Plasmodium sugas.
- Šīs zāles nedrīkst lietot vienas pašas, lai ārstētu akūtas malārijas epizodes cilvēkiem, kuriem nav imūnsistēmas.
4.3. Toksoplazmozes ārstēšana
- Deva ir rūpīgi jāpielāgo, lai nodrošinātu maksimālu terapeitisko efektu un minimālu nevēlamo blakusparādību skaitu.
- Ja nepieciešamas lielas devas, panesamība ir ļoti individuāla. Konkrēti
+ Jaunieši var panest lielākas zāļu devas nekā gados vecāki cilvēki.
- Pieaugušām personām sākšana ir 50–75 mg dienā, vienlaikus lietojot 1–4 g dienā sulfapiridīna atvasinājuma sulfonamīda.
- Devu parasti turpina 1 līdz 3 nedēļas atkarībā no pacienta atbildes reakcijas un panesības. Pēc tam samaziniet līdz apmēram pusei no iepriekš lietotās katras zāles devas un turpiniet 4-5 nedēļas.
- Bērniem deva ir 1 mg/kg/dienā, sadalīta 2 vienādās devās. Pēc 2-4 dienām devu var samazināt uz pusi un turpināt apmēram 1 mēnesi. Parastās bērniem paredzētās sulfonamīdu devas lieto kombinācijā ar pirimetamīnu.
5. Blakusparādības
Pirimetamīna blakusparādības
- Visbiežākais simptoms pēc zāļu lietošanas ir izsitumi
- Pirimetamīns kombinācijā ar sulfadoksīnu (Fansidar) var izraisīt smagas ādas reakcijas.
- Lietojot lielās devās, pirimetamīns var izraisīt apetītes zudumu un vemšanu.
- Zāles, ko lieto toksoplazmozes ārstēšanai, var izraisīt megaloblastisku anēmiju, leikopēniju, trombocitopēniju, sarkano asins šūnu skaita samazināšanos, atrofisku glosītu, hematūriju un sirds aritmijas. Tomēr dažiem pacientiem var rasties ietekme uz asinīm, lietojot mazas devas
- Bezmiegs, galvassāpes
- Caureja
- Sausa mute vai kakls, drudzis, savārgums,
- Dermatīts, patoloģiska ādas krāsa
- Depresijas rašanās, krampji,
- Eozinofīlija un hiperfosfatēmija (reti)
- Ja pirimetamīnu lieto kombinācijā ar dapsonu, var rasties agranulocitoze, pat nāve
6. Mijiedarbība, kas rodas, lietojot pirimetamīnu
- Folijskābes antacīdi
- Lorazepāms
7. Piesardzības pasākumi, lietojot pirimetamīnu
- Ilgstoši ārstējot ar lielām devām, papildus ir nepieciešama folīnskābe adjuvantai terapijai.
- Nedrīkst pārsniegt malārijas profilaksei ieteicamo devu.
- Toksoplazmozes ārstēšanai pacientiem ar krampjiem jāsāk ar mazāku devu, lai izvairītos no pirimetamīna augstās neirotoksicitātes.
- Jāievēro piesardzība pacientiem ar pavājinātu aknu darbību vai folijskābes deficītu, piemēram, pacientiem ar vāju uzsūkšanos, alkoholiķiem, grūtniecēm un tiem, kas saņem ārstēšanu ar zālēm, kas ietekmē folijskābes līmeni.
8. Īpaši lietojumi
8.1. Sieviete stāvoklī
- Pretmalārijas zāles, tostarp pirimetamīnu, var lietot grūtniecības laikā, jo slimības risks ievērojami pārsniedz risku auglim.
- Tas jālieto ļoti piesardzīgi, jo ir labi zināms, ka pirimetamīns rada risku tā folātu antagonistiskās iedarbības dēļ.
- Tomēr nav pierādījumu, ka pirimetamīns būtu teratogēns cilvēkiem.
- Lietojot grūtniecības laikā, folīnskābe jālieto, īpaši pirmajos 3 grūtniecības mēnešos, lai novērstu folātu deficītu.
Lietojot zāles grūtniecēm, konsultējieties ar savu ārstu
8.2. Sievietes, kas baro bērnu ar krūti
- Pirimetamīns ir drošas zāles, un tas var izdalīties pienā pietiekamā daudzumā, lai ārstētu vai novērstu slimības zīdaiņiem, kas jaunāki par 6 mēnešiem.
- Lai gan piena ceļš ir neuzticams, ir liels ieguvums, ja runa ir par zīdaiņu aizsardzību pret malāriju
- Ne tikai tas, ka nav ziņots par zāļu kaitīgo ietekmi uz zīdaiņiem, kas baroti ar krūti
9. Pirimetamīna pārdozēšanas ārstēšana
9.1. Simptoms
- Akūta toksicitāte var rasties pēc liela pirimetamīna daudzuma uzņemšanas.
- Var rasties kuņģa-zarnu trakta vai nervu sistēmas izpausmes, tostarp krampji.
- Sākotnējie simptomi bieži ir
+ Gremošanas traucējumi: sāpes vēderā, slikta dūša, stipra un atkārtota vemšana, pat vemšana ar asinīm.
+ Centrālās nervu sistēmas toksicitāte: kairinājums, vispārēji un ilgstoši krampji
+ Var rasties elpošanas nomākums, asinsrites kolapss un nāve dažu stundu laikā. Ātrā neiroloģisko simptomu parādīšanās (30 minūtes līdz 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas) liecina, ka pirimetamīna pārdozēšana tieši ietekmē centrālo nervu sistēmu.
9.2. Simptomātiska ārstēšana
- Līdz šim nav specifiska antidota akūtai pirimetamīna saindēšanai.
- Kuņģa skalošana ir nepieciešama, un tā ir efektīva, ja to veic agri.
- Lai kontrolētu krampjus, var injicēt barbiturātus.
- Turklāt folīnskābi var izmantot arī, lai neitralizētu ietekmi
uz hematopoētisko sistēmu.
10. Ko darīt, ja esat izlaidis pirimetamīna devu
- Lietojiet, tiklīdz atceraties, ka esat izlaidis devu.
- Ja aizmirstā deva ir tuvu nākamajai devai. Izlaidiet aizmirsto devu un ievērojiet dozēšanas grafiku.
- Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
11. Kā saglabāt
- Glabājiet pirimetamīnu bērniem un mājdzīvniekiem nepieejamā vietā.
- Uzglabājiet zāles vēsā, sausā vietā. Izvairieties no tiešas gaismas iedarbības vai turiet pirimetamīnu mitrās vietās.
- Labākā uzglabāšanas temperatūra ir <30>
Iepriekš ir sniegta informācija par zāļu pirimetamīna lietošanu. Nekavējoties zvaniet savam ārstam, ja jums ir kādi neparasti simptomi, lai tos varētu nekavējoties ārstēt un atbalstīt!
Farmaceits Nguyen Ngoc Cam Tien
Pirimetamīns ar tā pozitīvajām īpašībām un trūkumiem, kas jāņem vērā, ir svarīgs mūsdienu medicīnas pētījumu aspekts. Attīstība tās izpētē un pielietošanā veicinās parazītu infekciju kontroli un profilaksi, paverot svarīgas globālās veselības perspektīvas.