Co je pyrimethamin? K čemu se pyrimethamin používá? Na co si dát pozor o možných vedlejších účincích při užívání léku? Podívejme se blíže na SignsSymptomsList o pyrimetaminu v níže analyzovaném článku!
Účinná látka : Pyrimethamin
Lék má stejnou účinnou látku :
obsah
1. Co je pyrimethamin?
Droga pyrimethamin
Forma a síla léku (kombinovaná forma)
- Fansidar tablety: 25 mg pyrimetaminu a 500 mg sulfadoxinu.
- Maloprim tablety: 12,5 mg pyrimethaminu a 100 mg dapsonu.
Farmakologie a mechanismus účinku
- Pyrimethamin je diaminopyrimidin strukturně blízký trimethoprimu. Lék je účinný na erytrocytární stadium Plasmodium falciparum a méně účinný na P. vivax, P. ovale a P. malariae.
- Kromě toho pyrimethamin také inhibuje sporulační fázi u komárů. Proto je možné snížit přenos nemocí v komunitě.
- Lék pyrimethamin působí tak, že inhibuje dihydrofolát reduktázu, enzym potřebný pro syntézu kyseliny listové parazitem.
2. Indikace léku Pyrimethamin
- Profylaxe malárie způsobené kmeny Plasmodium citlivými na léky.
- Pyrimethamin v kombinaci se sulfadoxinem (Fansidar) se používá k léčbě malárie způsobené kmenem P. falciparum rezistentním na chlorochin.
- Fansidar se používá k prevenci malárie u lidí cestujících do endemických oblastí malárie, kde je P. falciparum rezistentní vůči chlorochinu.
- Kmeny P. falciparum si však také mohou vyvinout rezistenci na Fansidar.
- Nejen to, pyrimethamin je také účinný při léčbě onemocnění způsobených toxoplasmou.
3. Pyrimethamin by se neměl používat, pokud
- Byl jste někdy alergický na pyrimethamin.
- Subjekty měly megaloblastickou anémii v důsledku nedostatku folátu.
- Kontraindikováno u pacientů se závažným selháním ledvin, závažným poškozením jaterního parenchymu nebo poruchami krvetvorby
- Kromě toho by lék neměl být používán u subjektů, které jsou
+ Děti <2 měsíce="">
+ Ženy, které se blíží k porodu, nebo kojící
4. Jak efektivně používat pyrimethamin
4.1. Prevence malárie
- Subjekty jsou dospělí a děti starší 10 let: dávka 25 mg/čas/týden
- Děti od 4 do 10 let: dávka 12,5 mg/čas/týden
- Kojenci a děti do 4 let: dávka 6,25 mg/čas/týden
- Radikální léčebný režim by měl postupovat přes charakteristická stadia časného nebo pozdního relapsu, v každém případě po dobu nejméně 10 týdnů.
4.2. Akutní epizody malárie
- Pyrimethamin by měl být používán v oblastech, kde existují pouze citlivé druhy Plasmodium.
- Tento lék by neměl být používán samostatně k léčbě akutních epizod malárie u neimunních subjektů.
4.3. Léčba toxoplazmózy
- Dávkování musí být pečlivě upraveno pro maximální terapeutický účinek a minimální nežádoucí účinky.
- Když jsou vyžadovány vysoké dávky, snášenlivost je vysoce individuální. Konkrétně
+ Mladí lidé snesou vyšší dávky léků než starší lidé.
- Počáteční dávka u dospělých jedinců je 50–75 mg/den při současném podávání s 1–4 g/den sulfapyridinového derivátu sulfonamidu.
- V dávce se obvykle pokračuje po dobu 1 až 3 týdnů v závislosti na pacientově odpovědi a snášenlivosti. Poté snižte na přibližně polovinu dříve užívané dávky každého léku a pokračujte po dobu 4-5 týdnů.
- Pro děti je dávka 1 mg/kg/den rozdělená do 2 stejných dávek. Po 2-4 dnech lze dávku snížit na polovinu a pokračovat asi 1 měsíc. Obvyklé pediatrické dávky sulfonamidů se používají v kombinaci s pyrimethaminem.
5. Nežádoucí účinky
Vedlejší účinky pyrimethaminu
- Nejčastějším příznakem po užití léku je vyrážka
- Pyrimethamin v kombinaci se sulfadoxinem (Fansidar) může způsobit závažné kožní reakce.
- Při užívání ve vysokých dávkách může pyrimethamin způsobit ztrátu chuti k jídlu a zvracení.
- Léky používané k léčbě toxoplazmózy mohou způsobit megaloblastickou anémii, leukopenii, trombocytopenii, snížení počtu červených krvinek, atrofickou glositidu, hematurii a srdeční arytmie. U některých subjektů se však při nízkých dávkách mohou objevit i účinky na krev
- Nespavost, bolest hlavy
- Průjem
- Sucho v ústech nebo v krku, horečka, malátnost,
- Dermatitida, abnormální barva kůže
- Výskyt depresí, záchvatů,
- Eozinofilie a hyperfosfatemie (vzácné)
- Při použití pyrimetaminu v kombinaci s dapsonem může nastat agranulocytóza, dokonce i smrt
6. Interakce, ke kterým dochází při užívání pyrimetaminu
- Antacida kyseliny listové
- Lorazepam
7. Bezpečnostní opatření při používání pyrimetaminu
- Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami je pro adjuvantní léčbu zapotřebí další kyselina folinová.
- Dávka doporučená pro profylaxi malárie by neměla být překročena.
- Při léčbě toxoplazmózy u jedinců s křečemi by měla být zahájena nižší dávka, aby se předešlo vysoké neurotoxicitě pyrimetaminu.
- Opatrnosti je třeba u pacientů s poruchou funkce jater nebo s nedostatkem kyseliny listové, jako jsou pacienti se špatnou absorpcí, alkoholici, těhotné ženy a pacienti, kteří jsou léčeni léky ovlivňujícími hladinu kyseliny listové.
8. Zvláštní použití
8.1. Těhotná žena
- Antimalarika, včetně pyrimethaminu, lze užívat během těhotenství, protože riziko onemocnění vysoce převyšuje riziko pro plod.
- Měl by být používán s extrémní opatrností, protože je dobře známo, že pyrimethamin představuje riziko kvůli svému antagonistickému účinku na folát.
- Neexistují však žádné důkazy o tom, že by pyrimethamin byl u lidí teratogenní.
- Při užívání v těhotenství by se měla používat kyselina folinová, zejména v prvních 3 měsících těhotenství, aby se zabránilo nedostatku folátu.
Při užívání léků pro těhotné ženy se poraďte se svým lékařem
8.2. Kojící ženy
- Pyrimethamin je bezpečný lék a může být vylučován do mléka v dostatečném množství k léčbě nebo prevenci onemocnění u kojenců do 6 měsíců.
- Přestože je mléčná cesta nespolehlivá, je zde velká výhoda, pokud jde o ochranu dětí před malárií
- Nejen to, nebyly hlášeny žádné škodlivé účinky léku na kojené děti
9. Léčba předávkování pyrimetaminem
9.1. Příznak
- Akutní toxicita se může objevit po požití velkého množství pyrimethaminu.
- Mohou se objevit projevy gastrointestinálního nebo nervového systému včetně křečí.
- Počáteční příznaky jsou často
+ Poruchy trávení: bolesti břicha, nevolnost, silné a opakované zvracení, až zvracení krve.
+ Toxicita pro centrální nervový systém: podráždění, generalizované a prodloužené křeče
+ Během několika hodin může dojít k útlumu dýchání, oběhovému kolapsu a smrti. Rychlý nástup neurologických příznaků (30 minut až 2 hodiny po perorálním podání) naznačuje, že předávkování pyrimetaminem má přímý účinek na centrální nervový systém.
9.2. Symptomatická léčba
- Doposud neexistuje žádné specifické antidotum pro akutní otravu pyrimethaminem.
- Vyžaduje se výplach žaludku, který je účinný, pokud se provede včas.
- Ke kontrole křečí lze injekčně podávat barbituráty.
- Kromě toho lze kyselinu folinovou použít také k potlačení účinku
na krvetvorný systém.
10. Co dělat, když vynecháte dávku pyrimethaminu
- Použijte, jakmile si vzpomenete, že jste vynechali dávku.
- Pokud se vynechaná dávka blíží následující dávce. Vynechejte vynechanou dávku a dodržujte dávkovací schéma.
- Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.
11. Jak konzervovat
- Pyrimethamin uchovávejte mimo dosah dětí a domácích zvířat.
- Uchovávejte lék na chladném a suchém místě. Vyvarujte se vystavení přímému světlu nebo udržujte pyrimethamin na vlhkých místech.
- Nejlepší skladovací teplota je <30>
Výše jsou uvedeny informace o užívání léku Pyrimethamin. Okamžitě zavolejte svého lékaře, pokud máte nějaké neobvyklé příznaky, aby mohly být okamžitě léčeny a podporovány!
Lékárník Nguyen Ngoc Cam Tien
Pyrimethamin se svými pozitivními přínosy a nevýhodami, které je třeba vzít v úvahu, představuje důležitý aspekt moderního lékařského výzkumu. Vývoj v jeho výzkumu a aplikaci přispěje ke kontrole a prevenci parazitárních infekcí a otevře důležité vyhlídky pro globální zdraví.